1901年9月6日，一位叫列昂·佐尔戈斯的无政府主义者，在布法罗博览会上乘麦金利接见之机连开两枪，均击中麦金利的要害。据说麦金利在昏迷之前曾让人不要伤害凶手。罗斯福得讯后即与助手火速赶往布法罗。但几天以后，麦金利的伤势好转，似乎已渡过危险期。罗斯福便俏然离开布法罗，前往纽约州境内的阿迪朗达克山区一个狩猎和登山营地，他的妻子儿女正在那里等他去度假。9月12日，待在阿迪朗达克山区的罗斯福，率家人开始登山探奇，在山上过了一夜。翌日是13日，星期五，一个西方人观念中极不吉利的日子，天气阴冷，暗云四合。由于山高路险，罗斯福让家人返回营地，自己与另外几个人一起向峰顶攀登。待到山顶，云开雾散，天清日朗，风光无限。这是否意味着罗斯福的政治前途亦将由阴转晴，将臻理想境界呢？当他们下山之时，再度云遮雾锁。他与随行者来到山腰一个叫“云之泪”的湖边，停下来吃午餐。这时有人爬上山来，送上份电报，告以麦金利伤势恶化，请他速去布法罗。当他赶到最近的火车站时，已是第二天黎明。这时麦金利已死，罗斯福已经是美国总统了。罗斯福万万没有想到，盼望已久的一天竟会在如此悲惨不幸的情状下到来。佐尔戈斯射出的子弹，就这样提前4年把罗斯福送进了白宫。罗斯福补位登上总统宝座，成为美国历史上最年轻的总统。
罗斯福向来心性高傲，富于自尊，对于踏着麦金利的坟茔而成为总统，总认为是一件不够风光、让人悲哀的事情。初入白宫，他总感到自己处于前任的影子之下。他在上任后不久即发现各种麻烦都在等着他，他深感步履维艰办事不易。为了取得企业界的信任，他在继任之时即宣布，留用麦金利的原班人马，绝对执行麦金利的政策，以保证国家的和平、繁荣和荣誉。对于留用麦金利的班子，罗斯福的朋友担心这些人不会忠实于他，而且有可能使他本人成为麦金利的一个翻版。但他不得不如此。
然而，罗斯福毕竟不是一个仅仅关心自己的政治命运的二流政客，他在多年经历中逐渐形成的政治哲学和社会思想，使他有可能对美国社会的深层问题作出思考。上任不久他就意识到，“在本世纪的开端我们已面临着种种困难而复杂的问题——社会与经济问题，这将要求我们大家花费极大的精力去加以立即解决”。他在纽约州长任上的政策，树立了一个改革者的形象，在他入主白宫后，国内的改革派深受鼓舞，不少人还跑到华盛顿来，以亲眼看看改革派总统是如何开展工作的。
罗斯福继任以后，一直没有大的建树来证明他是一个有个性的总统，也没有什么大的举动引起国人的瞩目，但是他并不甘于平淡，总想追求轰动效应。1902年，他终于抓住了一个绝好的机会。
1902年初，为了进一步加强对北部铁路的控制，以便直达太平洋，美国几个最大的资本家，JP摩根、爱德华·哈里曼、詹姆斯·希尔等人，联手创建了北方证券公司，注册资本为4亿美元，系当时屈指可数的几家大公司之一。在正式成立之前，摩根等人曾征求过一些司法专家的意见，他们都认为既然《谢尔星反托拉斯法》从未认真对大公司实行过，故不构成障碍。但这次他们却估计错了。据司法部长费尔南德·诺克斯宣称，该公司发行的股票中，有30%是空股，按照反托拉斯法，股票掺水乃是违法行为。罗斯福得知此事，决定拿这家公司开刀。这一决定要冒很大的政治风险，因为如果政府败诉，行政部门脸上无光只是小事，最重要的是这会得罪企业界和惹恼共和党保守派。他的行动极为保密。他担心会泄露风声会使摩根等人提前做好准备，他也不想因内阁成员意见不一而导致延误。所以在未与任何内阁成员通气的情况下，他指示诺克斯秘密收集北方证券公司的材料，做好起诉的准备。这引起了内阁里不少人的不满。
2月19日下午，诺克斯向新闻界宣布，政府已向北方证券公司提出起诉。举国立即为之震动。21日的《纽约论坛报》报道说，华尔街事先对罗斯福的行动毫无所知，消息传来，深感震惊，致使股市遭遇自麦金利遇刺以来最严重的一次股市风潮。老摩根的反应更为强烈。他当时正在与朋友共进晚餐，从电话里听到消息，很是惊骇，满脸沮丧。
他起初不肯相信这竟是事实，因为在他的合伙人中，罗伯特·培根是罗斯福的哈佛同学，乔治·珀金斯是罗斯福的朋友，他们都经常出入白宫，对总统这么重大的行动不可能毫无耳闻。但罗斯福就是擅长在人所未料处突出奇招。老摩根十分不快，悻悻地说，他把罗斯福当成君子，可罗斯福却不事先打招呼就采取突然行动，即使罗斯福要解散这个公司，也该让他有机会自己来动手才是。的确，罗斯福的做法是没有先例的。在以往，政府凡采取与企业界有关的措施，必先与企业界的头脑人物打招呼。老摩根在美国企业界是很有实力的人物，从未受过这等轻视。于是他匆匆赶往华盛顿拜会总统，商讨一个解决的办法。他首先对总统的不宣而战表示抗议，在他看来，合众国总统采取如此重大的行动，居然不考虑华尔街的态度，实在有悖常识。
“这本是我们很不想做的事情。”罗斯福说。
“如果我们做错了什么，”摩根单刀直入地提出私下了结此事，“派你的人到我的人那里去，他们会解决的。”
“不能这么做。”罗斯福拒绝了摩根的要求。
“我们不是要解决它，”在座的诺克斯插嘴说，“而是要制止它。”
摩根很关心地打听总统会不会对他的其他公司，如美国钢铁公司采取什么行动。
“当然不会，”罗斯福颇为宽仁地保证，“除非我们发现它们做了一些我们认为不当的事情。”摩根对这次会见的结果很不满意，回到旅馆后给罗斯福写了一封措辞激烈的信。他马上与希尔等人商量对策，雇请全国第一流的律师和法律顾问，准备在法庭上与总统一决高下。摩根所请的法律代表都能言善辩，颇为自负，具有长期为大公司效力的经验，认为这次必胜无疑。他们轻蔑他说，总统会发现自己在干了一件傻事。罗斯福丝毫不退让。双方剑拔弩张，全国上下都很关心此案的进展。
案件最初在圣保罗的联邦巡回法院审理，1903年4月9日作出了有利于政府的判决。被告不服，上诉最高法院。全国一些知名的公司律师纷纷为北方证券公司辩护，理由是该公司的成立并未违背最高法院1895年作出的“赖特案判决”。次年3月14日，最高法院以5 ∶4判决北方证券公司违反《谢尔曼反托拉斯法》，应予解散。这一结局使司法界不少人感到意外，他们当初预料政府肯定要败诉。之所以如此，主要是因为舆论气候的变化。举国舆论正日益强烈地要求政府打击违法公司，最高法院也受到感染，改变了以往在托拉斯问题上的立场。罗斯福十分重视这一案件，得知判决结果后更是激动不已。罗斯福的欣喜之情自然掺杂着个人因素。他需要通过一个事件产生轰动效应，确立自己的政治声望，现在北方证券公司一案使他如愿以偿。罗斯福本人也因此获得“托拉斯克星”的封号。
罗斯福继任总统后另外一件重要的功绩就是改善劳资关系。1902年5月，因为矿主对矿工的残酷压榨，在美国矿工联合会的领导下，宾夕法尼亚西部无烟煤矿区的工人发起一次大规模的罢工。当时，矿工的工作条件恶劣，伤亡事故频繁发生，工资很低，工人生活在极度的贫困之中。忍无可忍的工人举行罢工，要求矿主承认工会，实行8小时工作日制，提高工资10%~20%，对工人采掘的煤实行公平过磅。由于矿区生产的煤主要供东部城乡取暖之用，所以这次罢工对人们的日常生活影响极大。矿主们根本不考虑罢工者的要求，雇佣非工会会员从事生产，导致冲突，至少有20人死亡，40余人受伤。宾夕法尼亚州州长派遣2000名民兵前往矿区维持秩序，但无济于事。劳资双方都坚持自己的立场，罢工进入胶着状态，一直持续到秋天，尚无任何解决的迹象。
9月1日前后，密西西比河以东各州的煤供应量不断减少，市场出现紧张，形势变得日益严峻起来。罗斯福很早就关注事态的发展。在他看来，矿工的要求并不过分，而具有一定的合理性。他不满意矿主们的态度，因为他们不仅毫不让步，而且拒绝一切干预和调解，一味要求政府派兵镇压罢工者，显得十分顽固和冷酷无情。社会的同情也是偏向罢工者一方的。面对日益临近的煤荒，罗斯福感到如不加以干预后果将不堪设想。但他没有任何先例可循。此事直接涉及总统的宪法权限和契约自由、财产权利等美国赖以立国的基本原则，如贸然采取行动，也恐招致混乱。
到了9月底，罗斯福感到必须采取行动以解决危机。他派鲁特去找摩根，通知他说，总统将在三四天内着手干预罢工，有可能邀请矿主和矿工的代表到白宫来协商，通过仲裁的方式来使双方达成协议。10月1日罗斯福正式向冲突双方发出邀请，协商会议将在3日举行。消息传出，舆论哗然。一些报纸站在矿主立场上，反对总统进行干预，理由是宪法并没有授予总统这种权力，干预私人事务显然是违宪的，可以就此对总统提出弹劾；有的还宣称，总统的干预会助长矿工的气势，延长罢工时间；云云。罗斯福一旦决定了，就从不顾忌外界如何评论。会谈如期举行。经过几轮磋商，最终达成协议，将工作时间从每天10小时缩短到9小时，并且让工人得到10%的加薪，结束了持续163天的罢工。
在1904年大选期间，罗斯福为争取工人的支持，曾反复渲染他对这次罢工的调解，标榜说，他的政府既不为富人，也不为穷人，而是为每一个正派的人，他对所有公民都一视同仁，他所奉行的是一种“公平之政”（Square Deal）。此后，“公平之政”一词几乎成了他的全部国内政策的标签。