长生不死、得道成仙一直是道家的美好愿望，在科学尚不发达的时代，历代掌有实权的人物花费大量人力物力追求长生不老之药，在尝试服食丹砂、云母、玉、松子、桂等未经制炼的矿物和植物后，虽然可能暂时收到一些身轻气爽的功效，但最终都不能阻止死亡的来临。于是，他们就把劳动人民创造的冶金术用于炼制矿物药品。炼丹术就是在这样的背景下出现的。
炼丹术始于战国时期，后晋末至晚唐期间进入黄金时代。炼丹术是在服食的基础上建立的，并始终受到统治阶级的支持与鼓励。因此，历代总有或多或少的所谓方士在进行炼制“长生不老”仙丹的实验。他们利用烧炼的方法，企图将一些不易腐坏的物质（特别是黄金、白银等矿石）制造成易于吞食的丹丸，经由人吞食后，将其中不腐坏的特质为人所吸取，以达到长生不死之效。
古人炼丹有两个目的。一种是炼丹药，人吃了会益寿延年，甚至会长生不老、羽化升仙。还有一种是炼丹头，即将贱金属变为贵金属，使铝铁变为黄金、白银。炼丹使人们得以接触到种种自然现象，因而提高了对自然界的认识，取得了不少有价值的经验性知识，炼丹家们虽然不能达到炼出仙丹和黄金的目的，却在客观上为现代化学另辟蹊径。
同时，在炼丹术的催化下，中医药学也迅速发展起来，因此，许多著名炼丹家如葛洪、陶弘景等同时也是大医药家。虽然他们没有炼成令人长生不死的仙药，却成功地研究出了为人民治疗疾病的药品。
（一）不可不提的人物
在炼丹的实践活动中，部分炼丹家吸取了劳动人民生产和生活的丰富经验，同时孜孜不倦地从事采药、制药的活动，积累了大量的关于物质变化的知识，认识到变化乃是自然界的普遍规律。他们将炼丹的药物引入医疗，从而丰富了我国传统医学的内容。在这些炼丹家中，有一个不得不提的人物——葛洪。
葛洪，字稚川，号抱朴子。他出生于一个没落的贵族家庭，祖父葛系，是三国时吴国的大鸿胪；父亲葛悌，在晋朝任过郡陵太守。从祖（祖父的兄弟）葛玄，世称葛仙翁或葛仙公，精于炼丹，曾将炼丹秘诀传授给弟子郑隐，后来葛洪在郑隐处学来不少炼丹技术。
葛洪13岁那年，父亲病亡，家境也随之衰败。但他从小就有一种强烈的求知欲，没有书，就到处向别人借书来读，无钱买笔墨，就拿木炭在地上练写字。从16岁读儒家的 《孝经》《论语》等书开始，他广泛地阅读了许多书，从经书、史书到杂文，凡能借到的书都认真地读了。葛洪后来还学习了“望气”“卜卦”之类。经过长期的刻苦自学，葛洪终于成为了一个学识渊博的人。
公元303年，全国多处爆发农民起义，反对晋朝的统治，石冰率领的起义军便是其中的一支。由于是世家子弟，小有才干的葛洪奉了吴兴太守之命，率兵与石冰作战。石冰被打败了，葛洪却没有被论功行赏。忿忿不平的葛洪投戈释甲，离乡去了洛阳。
到了洛阳，葛洪又遇上了“八王之乱”，到处都在打仗，回家的路也走不通了。正当他不知如何是好时，他的一个朋友要到广州去做官，托他前去布置一切。没想到这个朋友还没到广州，就在上任的路上被杀了。无可奈何的葛洪只好暂时逗留南方。
当时广东南海有一位名叫鲍玄的太守喜欢钻研神仙之术，与葛洪有共同语言，两人相处十分投机。于是，20多岁的葛洪就拜鲍玄为师学道，不久又与鲍玄的女儿结婚。在政界没有找到出路的葛洪，逐渐把兴趣转向炼丹，在广东的10年中，他把大部分时间都用于从事炼丹工作。
公元316年，葛洪回到阔别十余年的江南故乡。这时候晋朝在长江以北的统治已不复存在。司马睿在南京做了东晋的皇帝，他为了笼络江南豪族，以葛洪曾带兵打败石冰为由，封葛洪为“关内侯”。此时的葛洪对做官已无兴趣，当他听到交阯（现在的越南）有丰富的炼丹原料时，就请求到广西的勾漏县去做官，好就近炼丹，东晋的皇帝乐得做个好人，同意了他的请求。其实他并没能去成广西勾漏县，因为当他带领全家到了广州后，朋友们就劝他不要再走，再往西走实在太危险了。于是他就将家人安顿在广州，自己到罗浮山去修炼，过着他那“神仙丹鼎”的炼丹生活。葛洪大约死于公元345年，享年61岁。
据《晋书》中的“葛洪传”介绍，葛洪的学问很渊博，在当时的江南是无人可比的，他的著作比班固和司马迁还多。由于历史较长，加之时局动乱，葛洪的许多著作多有散佚，这给全面、深入地评价葛洪带来了一定困难。经过专家的认真考证，认为确信是葛洪所著的书至少有下述四种：《神仙传》 《抱朴子内篇》《抱朴子外篇》及《肘后备急方》。
葛洪的《抱朴子》则是继《参同契》后又一部重要的炼丹学著作。该书分为内、外篇。其中内篇中的“金丹”“黄白”“仙药”三篇集中讨论了关于炼制金银与丹药的问题，其内容较《参同契》更加详细，化学知识丰富，文字也较为浅显易懂。葛洪对炼丹极为推崇，认为“服草木之药及修小术者”虽然可以“延年迟死”，但却无法成仙，只有服用“金丹”和黄金，才能“炼人身体，故能言人不老不死”。并且葛洪自己也亲身参与炼丹活动，积累了很多经验，其对古代化学发展的贡献也是多方面的。比如单质砷的炼制等。而其创制的“饵雄黄”方，则成为唐代火药发明的前身。
葛洪继承和发扬了早期道教的神仙理论，把道家术语联系到金丹修炼、神仙方术的教理中，葛洪提出“玄”为自然之祖，将早期道教思想加以改造，使其理论化系统化，并与儒家的名教纲常相结合，强调欲求仙者，要当以忠孝和顺仁信为本，若德行不修，而但务方术，皆不得长生，要求信徒严格遵守道教的戒律，主张神仙养生为内，儒术应世为外。主张文章应德行并重，立言当有助于教化。
在《抱朴子·内篇》中，葛洪全面总结了晋以前的神仙理论和神仙方术，包括守一、行气、导引和房中术等，并系统总结了晋以前的炼丹成就，记载了大量的古代丹经和丹法，对其后炼丹术的发展具有重大影响，也为研究中国炼丹史以及古代化学提供了宝贵史料。
葛洪精晓医学和药物学，主张道士若兼修医术，可助己长生成仙，亦可利济世人。他所撰的《肘后备急方》《肘后救卒方》《金匮药方》《玉函方》等医学著作中，保存了不少我国早期医学典籍，记载了许多民间治病的常用方剂，其中有医学史上现存最早的关于天花等病的治疗记载，对结核性传染病的认识，也比国外早一千多年。葛洪在《抱朴子内篇·仙药》中对许多药用植物的特性及治病作用作了详细的记载和说明，对我国后世医药学的发展有很大影响。
（二）炼丹术的起源与兴衰
我国炼丹术的起源与神仙观念密切相关。中国古老文化中的神仙说有一个很不同于其他文明的地方，就是不仅仅有神，还有“仙”。仙是由人变化而来，或自我修炼，或吞食仙药，总之作为普通的凡人，是有可能通过某种手段而超越自己的肉体的。在物质非常匮乏的古代，这无疑给蒙昧的中国人带来很多的幻想和希望。
早期的炼丹家多是一些大胆服药以求长生的“方仙家”发展而来的。但各种植物、动物、矿物的食用，尽管也有一定延年益寿的效果，却毕竟离长生不老太远，因此，方士们不得不重新思考对策。最后，他们从中药的煎煮方法上得到启发，尝试通过水煮的方式炼出长生之药。尔后，又从墨家学派的冶炼技术中吸取了经验。炼丹家们发现，矿物冶炼的变化非常复杂，这些奇妙的变化引起了他们的兴趣，因此，冶炼成为炼丹的主要手段。
现存的资料表明，中国的炼丹术最早出现于秦始皇时，即公元前220年左右。至汉朝，炼丹术在实践上已经有了相当的发展，从汉武帝到汉哀帝，有多个皇帝皆广征方术之士，大兴神仙事业。但是，炼丹家的水平却良莠不齐，很多人纯粹就是骗子，以致满朝大臣一度对关于炼丹的话题颇为反感。
我国古代的炼丹术到汉武帝刘彻当政时已有确切记载。汉武帝不仅效法秦皇遣人到海上神山求仙，而且非常听信身边方士要筑炉烧炼的主张。当时有位名叫李少君的方士就曾向汉武帝宣扬炼丹可以得见仙人、长生不死，汉武帝对此也深信不疑。
淮南王刘安，身为武帝宗叔，其炼丹的热望不在武帝之下。他招纳宾客数千，其中就聚集了一批方士。方士们主要从事炼丹活动。从现存的《淮南鸿烈解》和清代学者从宋朝《太平御览》里辑出的《淮南万毕术》来看，淮南王的方士们己采用了汞、铅、丹砂、曾青、雄黄等来作炼丹原料，并如实记载了铜铁之间的置换反应。不仅如此，方士们在具体炼丹的过程中，还总结和记录了炼丹实践的经验，使炼丹活动由实践上升到理论的高度，创作了一部二十万言的有关神仙黄白术的专著。
到了东汉，炼丹术有了新的发展，并且与道教相结合，从此使炼丹活动披上了宗教的神秘外衣。葛洪在 《抱朴子》中，就多方论证了神仙不死之道，主张以黄金和丹砂炼丹，以服食成仙。
炼丹之风至魏晋南北朝时期更加盛行。葛洪时代关于长生不老药的故事吸引了许多皇帝，如北魏道武帝拓跋珪于京师设仙坊炼药，太武帝拓跋焘召韦文秀问方士金丹之事和命人入山访仙，徐謇采营炼丹为孝文帝制金丹，实现“延年法”等。这一时期，士大夫阶层信奉道教，沉迷于修道成仙，他们认为丹砂在炼制过程中，颜色和形态都发生了变化，这种变化是和人的生老衰亡是有联系的，因此，他们企图从丹砂一类的矿物中炼制出仙丹，以求长生不老、升天成仙。
唐代是炼丹术的全盛时期，几乎历代皇帝都热衷于炼丹，由于皇帝们几乎个个都崇信炼丹术，王公贵族也都纷纷效仿去炼丹服药，许多名士文人也都去炼丹。他们倾入大量钱财，供养大批丹道术士，也想分享到一份永生不死的好处。但是，事与愿违，狂热的宗教情绪和膨胀的贪婪欲望如此紧密地结合在一起，这些人却始终未能获得梦想中的仙丹。相反，随着炼丹的兴盛，服丹的人数也日益骤增，服丹中毒的人数也随之上升。
孙思邈是唐代杰出的道医，也是著名的炼丹家。他虽有“石在身中，万事休泰”之论，但对于五石散一类有大毒的石药，是反对服食的。他曾指出：寒石散方、五石散方、更生散方毒性很大，对人体有很深的伤害，应该慎重服用。
据清朝赵翼《二十二史札记》所记，唐代太宗、宪宗、穆宗、敬宗、武宗、宣宗六位皇帝都是因为服食丹药而死的。“上有所好，下必甚焉”，唐代因丹毒而死的大臣也不在少数。大学士李千服丹夭亡后，韩愈撰写了《故太学博士李君墓志铭》，记亲眼所见服丹而死的大臣就有“工部尚书归登、殷中御史李虚中、刑部尚书李逊、刑部侍郎李健、工部尚书孟简、东川节度御史大夫卢坦、金吾将军李道古等七人。白居易的好友崔群、元稹也是服丹而死的。白居易在晚年有思归诗一首：
退之（韩愈）服硫黄，一病讫不痊；
微之（元稹）炼秋石，未老身溘然；
杜子（杜牧）得丹诀，终日断腥膻；
崔君（崔元亮）夸药力，经冬不衣棉；
或疾或暴夭，悉不过中年。
这首诗充分说明了这些大名士们炼丹服食的后果，而热衷于炼丹的白居易晚年也对此而感到茫然。至于因为服丹而死去的百姓，就更是不计其数了。
正是这些惨痛的教训，唤醒了人们的理性回归，再也不敢轻易服食丹药了。因而，对炼丹术的热衷急转直下。
到了宋朝，皇帝、大臣们都被吓住了，不敢轻举妄动去炼丹服丹。随着内丹术的兴起，外丹最终消弥了。
就在炼丹术逐渐销声匿迹时，人们将研究重点逐步转向医用化学方面。炼丹中所得到的化学药物，一般均在医疗领域中得到运用。孙思邀的《千金翼方》就载有“飞水银霜法”。水银霜就是升汞、甘汞，古名“红升丹”“白降丹”。通过“飞法”，形成毒性较小的氯化亚汞，用来治疗疥癣、湿疹等皮肤病。另据王煮《外台秘要》记载：有一种氯化高汞具有较强的杀菌去腐作用，可用以提脓、拔毒、促进疮口愈合。孙思邀还制作了名为“太乙神精丹”的化学药剂，其中氧化砷、氧化汞、氧化砷和氧化汞都具有一定毒性，能杀灭原虫和细菌，内用可治回归热和疟疾，外用能愈皮肤病，且有健身作用。可见丹药在中医外科上运用之广。这种丹剂是炼丹术中部分精华在医疗领域发挥积极作用的具体表现，也是医药科研工作者研究炼丹术之着力所在。
炼丹术在中国流行了一千多年，初衷在于寻找长生不老之药，但最后还是一无所获。事实上，这样炼得的“金丹”，含有对人体有害的重金属（铅和汞），少量内服有镇静安神的作用，长久服用必然引起中毒。至于五黄、五石、云母等金石药物，虽有药用价值，但其性躁烈，长期服食会中毒减寿，不能长生成仙。
但是，炼丹术所采用的一些具体方法还是有可取之处的，它显示了化学的原始形态。烧炼金丹的过程，促进了重金属工业的发展，对我国的化学研究作出了贡献。
（三）炼丹术与化学
中国的方士炼丹的最初目的就是为帝王贵族们炼长生不老药，其规模之大、发展之快，都是世所罕见的。随后炼丹术又逐渐演变成了希望“点石成金”的炼金术，经历数千年之久后，他们孜孜以求的目标——制作长生不老药和点化金银，自然没能达到，但是，在无数次失败中，他们积累了不少有关化学知识的操作经验。因此，炼丹术是近代化学的前身，人们将之称为原始化学。