汉朝末年的魏伯阳，被人们称为“中国炼丹术始祖”。在他所作的《周易参同契》中，关于炼丹术的大部分内容非常荒诞，但是也有一些关于硫、汞、铅的化学知识，对硫、汞、铅等元素都作了十分透彻的研究，并用化学方法来提纯和鉴别它们。
在东汉著名炼丹家魏伯阳之后，晋代的葛洪是中国历史上著名的炼丹家。他是炼丹史上承前启后的重要人物。他继承和发展了早期的炼丹理论和实践，对后世的中外炼丹有有着很大的影响。葛洪在炼丹过程中做了大量的原始状态的化学试验，并详细记录下了各种化学反应，他在书中写道：“丹砂烧之成水银，积变又还成丹砂。”意思是：由于丹砂的化学成分是硫化汞，加热后会分解出汞，即水银；冷却后，水银和硫磺蒸汽又相化合，再生成硫化汞。这说明葛洪在炼丹实践中发现了从硫化汞中析出水银，和水银加硫磺合成硫化汞的可逆反应现象。除此之外，葛洪还将雌黄、雄黄两种硫化物加热，得到升华的晶体，更作过铁与铜盐的替代反应实验。葛洪正是这样通过不断的亲身实践，揭示了众多的化学变化规律，合成了许多新的物质。这显然是一个在密封的炼丹炉里发生的化学反应和化学还原反应。它说明了早在1600多年前，我国的化学研究就已经达到了相当高的水平。
葛洪在综合前人经验的同时，亲自从事炼丹数十年，积累有丰富的关于物质变化的经验性知识。他的主要著作有《抱朴子内篇》和《抱朴子外篇》。《内篇》讲仙道，《外篇》讲儒术，体现了他的“道者儒之本也，儒者道之末也”的内神仙外儒术的思想。南朝的陶弘景是葛洪之后的一个大炼丹家。他在著作中大讲授受真诀和长生不老之术。
汉代已有用丹砂炼汞的记载，《抱朴子内篇·金丹》中的“金液方”认为，丹砂经配制成溶液，即能溶解黄金。唐宋炼丹士总结前人经验，在用丹砂、水银等物炼丹时，改进配方和制法，制成红升丹（氧化汞）、甘汞（氯化亚汞）、白降丹（氯化高汞）等中医用药。在用水银和其他金属烧炼时，又制出多种用于当时手工业和医药的汞合金。在为硫黄、硝石等伏火时，发现硝、硫、炭混合燃烧的现象，促进了黑色火药的问世。唐宪宗元和三年清虚子《铅汞甲庚至宝集成》卷二所载“伏火矾法”，实为世界上最早的一次制造火药的实验记录。由炼金术发展起来的许多工艺，如炼钢、炼铁、造纸、制作火药等也随之得到发展。现存于世的100多种外丹著作，蕴藏着不少有价值的科技文献，成为祖国珍贵的文化遗产之一，至今仍有研究价值。
（四）关于炼丹的种种骗局
中国古代炼丹术的主要目的，一是修炼长生不老的丹药，二是想把普通金属转化为金银等贵金属。这两个命题实际上都是不可能做到的。
炼丹家们在冶炼合金和制造药物方面确实取得了很大的成绩，他们曾经成批生产过黄色的合金和白色的合金。其中就有黄铜（锌铜合金）、白铜（镍铜合金）、砷白铜（砷铜合金）、白锡银（砷锡合金）等等，当然，还有各种各样的汞合金。这本是炼丹家的成果。但是到了唐代以后，特别是元明时期，竟被一些江湖骗子利用，作为诈骗钱财的手段。
世传炼金之术是这样的：用纹银三两，再加入铅、汞、朱砂等药物放在炉内一块冶制，每次需要炼四十九天。到第四十天以后，一定要由两人轮番守炉，昼夜不得离开一会儿。丹炼成了，可以得到九两，这之中除三两是本银，还要用三两银子买上述药物，所以，每次只能赚到三两。一年可以炼四次，一共可多得十二两丹银，仅可以供两人食用。所以，即使真得到炼丹秘方，也不值得去实施。何况用此种方法炼出的丹银，经过洗煎，每次都会渐渐地亏少一些，甚至洗煎次数一多，那多出的丹银还会全部被洗掉。另外，这种丹银不能再做本银，如果再炼，必须另用纹银为本银。所以说，这传下来的真方，既费心又费工，还很不容易做成。
像那些云游天下的方士，自称会炼丹，其实是在行骗，他们用砒霜、雄黄诸类东西，加入一些好银末，炒成灰沙，他们把这灰沙称为“丹头”。然后再把这“丹头”与好银同煎，仍煎成银，他们便说：“丹药可点成银。”其实，这种人个个都是弄假行骗的骗子。
古时候有一个道士，自称能炼丹。他先用银灰在大庭广众面前煎出些银子给人看。众人看了，都不信他。唯独一个富人很相信，还把这位道士请到家中，为自己炼银。来到富人家中，道士对富人说：“炼丹是仙人之术，俗人家多污浊，恐怕炼不成。可以在僻静之处挖开一坑，要一丈四尺深，坑底下仅容纳一床一炉即可，我要在坑下烧炼四十九日。你用一百两本银，可以炼出三百两银子！”富人听说后很高兴，就依道士之言，命人在后院挖一大坑，广八尺，深一丈四尺。坑挖好了，道士下到坑里去，又命人用十两银子买铅、汞、朱砂等东西来，说先炼丹头。三日过后，丹头炼出来了。那富人又按道士的要求给他吊下去好银一百两，供他当本银。每日三餐都把饭菜饮水吊下去。道士又要一手粗的紧实圆木七根，每根长三尺五寸，说是作为“道符”，又用一条大棕绳纵横交错地捆在道符上，每天还要用大斧锤打道符。
富人每天到大坑边上去看。到了三十多天时，道符渐渐打下，只有一尺露在外面，富人心想，银子就要烧成了。
道士知道一个月那么长久，主人提防他的心必然懈怠了。夜里，道士用绳子一头把银子和药物系好，另一头系在自己腰上，又将七根长木做成梯子，攀援上去，将银子吊上来，乘着深夜逃走了。到了第二天黎明时分。富人亲自去送饭，吊下去的饭菜却无人取走。用烛光照坑下，又不见道士。富人亲自登梯下去察看，才知道道士已经把银子全部偷走了。他就是登着自己送来的圆木爬上去的。直到此刻，富人才知道自己被骗了。
明代，古潭地方有一个年轻人叫丁宇弘，非常聪明。一日，丁宇弘偶遇方士，那方士自称能炼丹。宇弘早知道士炼丹是骗人的，但想乘此机会骗方士的银子，便故意装作什么都不知道的样子，提一些很琐细的问题问东问西。方士对他说：“炼丹先要采药炼成丹头，之后用银一钱，与丹头同煎，可得丹银三钱。”于是，宇弘先拿出一钱银子交给方士，得银三钱。宇弘一见，装作更加欢喜的样子，请方士到自己家中。 宇弘在家中继续让方士炼丹，方士陆续炼出银三十余两，之后宇弘就再不出银子了。方士见宇弘不再出银，就想将其骗出，于是对丁宇弘说：“我的丹头已经用完，你可以多带一些本银，我们一同出外采药，在外边再大炼一番。”宇弘知道方士要引他外出，但因为他想骗尽方士身上的银子，就带上银子五十两，与方士出外去。在路上，丁宇弘不肯拿出自己的银子当路费，睡觉吃饭都严防方士骗自己。方士无从下手，就暗地里买了一包砒霜藏在身上，又从集市上买回来一条鲜鱼。
傍晚，宇弘把鱼收拾好，煮熟，盛作两碗。方士先捧一碗放在桌上，趁宇弘不注意，将砒霜撒入碗里。回过头来再端另一碗，当着宇弘的面，故意打了个喷嚏，把自己的口水溅到鱼上。方士说：“这碗鱼被我弄脏了，我吃。”于是丁宇弘吃了那碗有砒霜的鱼。到了半夜，宇弘肚子疼起来。好容易熬到第二天中午，丁宇弘头发散乱，嘴唇开裂，肚子疼得再也忍不住，心中忽然明白——一定是方士在鱼里下了毒。这时的丁宇弘已经不能起床了，方士这才把丁宇弘的银子放入自己的包袱里，拿出解药，对丁宇弘说：“我本是到处游荡骗取别人银子的人。你好奸猾，反而骗去我的五十两银子。现在我只多得你五两银子就好。我把解药给你，吃后是死是活就看你的命运了。”说完，方士背起行李逃跑了。
这类骗局在旧小说和笔记中有不少的记载。例如在《儒林外史》第十四回“马秀才山洞遇神仙”中就讲了这样的一个故事：社会名士马二先生在杭州路过丁仙洞，碰见一位白须过脐、飘然有神仙之表的老者，自称姓洪名憨仙。洪憨仙对马二先生说：“若要发财，何不问我？”于是马二先生接受了洪憨仙给的几块“黑煤”回去烧炼，竟然真的炼成了银子。于是马二先生认为这次遇到了活神仙，就一口答应与洪憨仙认作表兄弟，与洪憨仙一起到胡尚书的三公子家中去为他作证，请胡三公子出本钱来“烧银”。谁知洪憨仙在这时突然得急病死了，他的家属告诉马二先生说洪憨仙不是仙人，而是个骗子，那“黑煤”本来就是涂黑了的银子，洪憨仙不过是给马二先生点好处，使他信以为真，从而帮洪憨仙作伪证，去诓骗胡三公子的钱财。马二先生了解了真情之后觉得大丢脸面。
“点铜成金、指水成油”这些都是古代炼丹家们所追求的，但是实际上又是不可能实现的。因为这都需要在普通的条件下实现元素的转化，水变油就需要把氧变成碳，这决不是简单就能做到的。而“水变油”所用的各种欺骗手法，我们倒是可以从上述的炼金术骗局中找到不少共同之处。
（五）中国炼丹术对国外的影响
我国古代炼金术在世界也有广泛的影响，早在公元7—9世纪的隋唐时期，中国的炼丹术就传入了阿拉伯。特别是当时在中国的波斯人，专门从事贩卖药金和香药的个别人甚至本身就是炼丹家，他们对于中国炼丹术的西传起到了推动的作用。
唐朝天宝五年（746年）魏郡专门收购“养生辟谷”之药的人也要常常求助于胡商，唐朝元和年间（806—820年）长安西市中有擅长制作药金的炼丹家王四郎开设的店铺，专门供应胡商，高价销售。这种以化学方法制取长生不死之药和追求“点铁成金”药剂的学问传入阿拉伯世界后，便立即促进了阿拉伯炼丹术的发展。
在许多阿拉伯国家，提到炼丹术使用的原料时，多冠有“中国的”“中国产”等字样，例如穆斯林国家本来出产硫黄，但是不知道使用硝，有关硝的知识是从中国传去的，中国的炼丹术传入阿拉伯后，阿拉伯人才知道了硝的使用方法。对阿拉伯国家来说，硝是中国的特产，所以硝刚刚进入阿拉伯国家后，被阿拉伯人称为“中国雪”，被波斯人称为“中国盐”。
阿拉伯炼丹术的创始者查比尔具有中国炼丹家的显著特点，从他开始，阿拉伯的炼丹家们都追求长生神药“耶林克色”，这和炼丹术的宗师葛洪所说的“丹精”或“神丹”是一样的东西。由于阿拉伯不产丹砂，只出硫黄，所以查比尔将中国炼丹家的“还丹”称为“赤硫黄”。
在长期的炼丹活动中，阿拉伯人还初步发明了硝酸、盐酸、硫酸和王水的制法，这些化合物都是今日化学研究的必备品。阿拉伯人还制成了酒精，但是却丢弃一旁，未加利用，因为穆斯林《古兰经》有禁酒的戒条，由于广泛实验蒸馏法，阿拉伯人从动植物中提取出许多有机化合物，其中一些是香料，因此阿拉伯的香料是世界闻名的。
11世纪以后，阿拉伯社会分崩离析、动荡不安，人民生活艰难，前途无望，宗教神学家完全抛弃了炼丹实验，最后则认为只要彻底的禁欲和简单冥想就可以升入天堂。1095年，蓄谋已久的基督教会发动了对拉伯国家战争， 即历史上著名的“十字军东征”。战争当中，被翻译成阿拉伯语的希腊经典著作不断被发现，而这些经典又经东征重新被带回西欧。为了研究这些带回的书籍，欧洲人似乎没有其他选择，几乎所有的阿拉伯语的书籍都被重新翻译，当然也包括大量的炼丹术著作。战争结束以后，炼丹热潮重新在欧洲大陆上兴起。
至13世纪中叶，炼丹在西欧达到了高潮。经过一些炼丹师的研究，炼丹著作中充满神秘主义的写作方式被更改了，取而代之的是简洁明了的文字说明，在这一时期的著作中甚至可以看到一些实验科学的雏形。
如同所有新生科学一样，尽管炼丹术的种种试验都以神的名义在进行，但炼丹著作中关于化学、冶金的科学记录，最终危及了对基督教的信仰。同时炼丹 师制造的大量“金银”严重扰乱了市场稳定，也使民众对炼丹术缺乏好感。在教会与民众的双重打压下，炼丹术在欧洲走向没落。
不过，从15世纪开始，欧洲大陆掀起了一场反对教会神学和封建主义文化的斗争，用一种以人为中心的思想观念对抗神学思想和经院哲学，以推动文学艺术和科学技术的发展。这场文艺复兴运动大大解放了人的思想，其后的宗教改革使大量的宗教禁令被废除，有关炼丹术的研究重新活跃起来。
17世纪，资产阶级革命先后在荷兰和英国取得胜利，资本主义的经营方式大大扩张，不仅促进了生产，也猛烈冲击了各种陈旧观念。人们纷纷投身到科学研究中去。反对宗教迷信，追求科学真理的风尚开始形成，同时，地理大发现使欧洲人获得了丰富的矿藏资源，资本主义生产对金属的需求量也日益增加，欧洲近代的冶金业迅速发展起来。17世纪以后，炼铁业在英国工业中的地位逐渐上升，杰出的冶金工艺家结合生产实际，运用炼丹术理论，写出一批冶金化学的新著作，影响极大。
18世纪中叶，新派的炼丹师——炼药师出现了。炼丹的目的不再充满人类蒙昧的种种幻想，而带有强烈的真实感。大量精密的分析仪器开始使用，科学试验的气氛愈加浓厚。
1774年舍勒、普里斯特利和拉瓦锡三位化学家几乎同时发现了氧气，并否定了“燃气”的作用，拉瓦锡就此建立了科学的氧化学说。不久，拉瓦锡将炼丹术和医药化学家一直梦寐以求想弄清楚的“元素原型”也搞清楚了，列出了第一张化学元素表，至此，炼丹术在欧洲转型成为近代化学。